1. Αναγνώριση πυρήνα

Γενική ονομασία: Bremelanotide

Ψευδώνυμα: PT-141, Bremelanotide

Κατηγορία φαρμάκων: Αγωνιστής υποδοχέων μελανοκορτίνης (MCR).

Χημική φύση: Ανάλογο κυκλικού επταπεπτιδίου (7 αμινοξέα) της ορμόνης διέγερσης α-μελανοκυττάρων (α-MSH).

Εμφάνιση: Συνήθως μια λευκή ή υπόλευκη σκόνη.

2. Μηχανισμός Δράσης

Σε αντίθεση με τους παραδοσιακούς αναστολείς PDE5 (π.χ. το Viagra) που δρουν στα αιμοφόρα αγγεία, το PT-141 στοχεύει τον εγκέφαλο:

Στόχος: Δρα κυρίως στους Υποδοχείς Μελανοκορτίνης-4 (MC4R) στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Απελευθέρωση νευροδιαβιβαστή: Ενεργοποιώντας αυτούς τους υποδοχείς, διεγείρει την απελευθέρωση ντοπαμίνης, νορεπινεφρίνης και ωκυτοκίνης.

Επίδραση: Καθώς η ντοπαμίνη συνδέεται με την επιθυμία και η ωκυτοκίνη με τη διέγερση, η PT-141 πυροδοτεί άμεσα το κέντρο σεξουαλικής επιθυμίας του εγκεφάλου, ενισχύοντας έτσι τη λίμπιντο και τη σεξουαλική απόδοση.

3. Κλινικές ενδείξεις

Το PT-141 είναι πιο διάσημο για την εφαρμογή του στη σεξουαλική ιατρική:

Διαταραχή Υποδραστικής Σεξουαλικής Επιθυμίας (HSDD): Η κύρια εγκεκριμένη ένδειξη (εμπορική ονομασία Vyleesi) είναι για τη θεραπεία της επίκτητης, γενικευμένης HSDD σε προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.

Στυτική δυσλειτουργία (ΣΔ): Μελέτες δείχνουν ότι είναι αποτελεσματικό για ανδρική ΣΔ, ειδικά για ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στο παραδοσιακό Sildenafil (Viagra).

Ερευνητική χρήση: Χρησιμοποιείται επίσης στην επιστημονική έρευνα για τη μελέτη φυσιολογικών μηχανισμών που σχετίζονται με τους υποδοχείς μελανοκορτίνης.

4. Χορήγηση & Παρενέργειες

Οδός χορήγησης: Χορηγείται τυπικά μέσω υποδόριας ένεσης (π.χ. κοιλιά ή μηρός) ή ρινικό σπρέι, συνήθως 45 λεπτά έως ώρες πριν από τη σεξουαλική δραστηριότητα.

Συνήθεις Παρενέργειες:

Ναυτία (υψηλή συχνότητα, περίπου 30-40%)

Ερυθρότητα προσώπου (ερυθρότητα)

Πονοκέφαλο

Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης

Αύξηση της αρτηριακής πίεσης (χρήση με προσοχή σε υπερτασικούς ασθενείς)